患病者注意看清依帕列净、恩格列净(empagliflozin)说明书-

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所属分类:疗效
摘要

  【恩格列净说明书】   中文名:恩格列净   英文名:Empagliflozin   别称: 依帕列净   化学式:C23H27ClO7   【性状】   

  【恩格列净(empagliflozin)说明书】

  中文名:恩格列净(empagliflozin)

  英文名:Empagliflozin

  别称:依帕列净

  化学式:C23H27ClO7

  【性状】

  本品为淡黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

  【适应病症】

  本品适用于医治2型糖尿病。

  【规格】

  (1)10毫克;(2) 25 毫克。

  【服用方法服用剂量】

  推荐剂量:本品的推荐剂量是早晨10 毫克,每天一次,空腹或进食后给药。在耐受本品的患病者中,剂量能够延长至25 毫克(参见【临床实验】)。

  【不良反应】

  以下重要不良反应同时请参见【注意事情】:

  低血压

  酮症酸中毒

  急性肾损伤及肾功能损害

  尿脓毒症和肾盂肾炎

  合用胰岛素和胰岛素分泌促进剂相关低血糖

  【禁忌】

  对本品有严重超敏反应病史重度肾损害、终末期肾脏病或透析

  【注意事情】

  低血压:

  本品可引发起血容量下降。使用本品后可能发生病症性低血压(参见【不良反应】),尤其是肾损害患病者、老年人、收缩压较低的患病者和接受利尿剂的患病者。开始使用本品前,应评估血容量下降情况,如有血容量下降,应纠正容量状态。开始医治后,应监控低血压的体征和病症,如遇预测期望可发生血容量下降的临床情况,应延长监控。

  酮症酸中毒:

  在接受钠-葡萄糖共转运体-2(SGLT2)抑制剂(包括恩格列净(empa
患病者注意看清依帕列净、恩格列净(empagliflozin)说明书-
gliflozin))的1型和2型糖尿病患病者的面市后监控中曾报告酮症酸中毒,这是一种需要紧急住院医治的危及生命的严重疾病。吃本品的患病者中已有报告酮症酸中毒致命性病例。本品不适用于医治1型糖尿病患病者。

  【药品互相作用】

  利尿剂:

  恩格列净(empagliflozin)与利尿剂联合给药可导致尿量延长和尿频,从而可能延长血容量不足的风险(参见【注意事情】)。

  胰岛素或胰岛素促泌剂:

  恩格列净(empagliflozin)与胰岛素或胰岛素促泌剂联合给药可延长低血糖风险(参见【注意事情】)。

  尿糖试验阳性:

  不建议使用SGLT2抑制剂的患病者通过尿糖试验监控血糖控制情况,因为SGLT2抑制剂可延长尿糖排泄,并将导致阳性尿糖试验结果。使用其他方式监控血糖控制情况。

  【药理毒理】

  药理作用:

  钠葡萄糖共转运体2(SGLT-2)是将肾小球滤液中的葡萄糖重吸收进入血液循环的主要转运蛋白。恩格列净(empagliflozin)是一种SGLT2抑制剂,通过降低肾脏的葡萄糖重吸收,减少肾糖阈,促进葡萄糖从尿液排出。

  【药代动力学】

  吸收:

  恩格列净(empagliflozin)在健康志愿者和2型糖尿病患病者中的药代动力学特点未观察到具有临床意义的差异。口服给药后1.5小时时高达恩格列净(empagliflozin)的血浆峰浓度。之后,血浆浓度呈双相性减少,有快速分布相和相对缓慢的终末相。稳态平均血浆AUC和Cmax区别为1870 nmol·h/L和259 nmol/L(10 毫克 恩格列净(empagliflozin)每天一次医治)和4740 nmol·h/L和687 nmol/L(25 毫克 恩格列净(empagliflozin)每天一次医治)。在医治剂量范围内,恩格列净(empagliflozin)的全身暴露随剂量成比例延长。恩格列净(empagliflozin)的单次给药和稳态药代动力学参数相似,提示药代动力学随时间推移呈线性。

  与空腹状态相比,进食高脂肪和高热量餐后给予25 毫克恩格列净(empagliflozin)导致暴露稍低,AUC减少大约16%,Cmax减少大约37%。认为观察到的食物对恩格列净(empagliflozin)药代动力学的影响没有临床意义,恩格列净(empagliflozin)能够在进食后或空腹时给予。

  分布:

  根据群体药代动力学分析估计表观稳态分布容积为73.8 L。健康受试者口服[14C]-恩格列净(empagliflozin)溶液后,红细胞分区大约有36.8%,血浆蛋白结合为86.2%。

  【特别人群】

  肾损害:

  在轻度(eGFR:60 mL/min/1.73 m2至<90 mL/min/1.73 m2)、中度(eGFR:30 mL/min/1.73 m2至<60 mL/min/1.73 m2)和重度(eGFR:<30 mL/min/1.73 m2)肾损害患病者和肾衰竭受试者/终末期肾脏病(ESRD)患病者中,与肾功能正常的受试者相比,恩格列净(empagliflozin)的AUC区别上升大约18%、20%、66%和48%。中度肾损害和肾衰竭/ESRD受试者与肾功能正常患病者的恩格列净(empagliflozin)血浆峰水平相似。轻度和重度肾损害受试者恩格列净(empagliflozin)的血浆峰水平比肾功能正常受试者大约高20%。群体药代动力学分析发现,恩格列净(empagliflozin)的表观口服清除率减少,同时伴随eGFR的减少,会导致药品暴露延长。但是,随尿液排泄的药品原型恩格列净(empagliflozin)百分比和尿糖排泄随eGFR减少而下降。

  肝损害:

  根据Child-Pugh分级,轻度、中度和重度肝损害受试者中,与肝功能正常的受试者相比,恩格列净(empagliflozin)的AUC区别延长大约23%、47%和75%,Cmax区别延长大约4%、23%和48%。

  年龄、体重指数、性别和人种的影响

  根据群体PK分析,年龄、体重指数(BMI)、性别和人种(亚洲人与主要白人)对恩格列净(empagliflozin)的药代动力学没有临床显著影响。

  少儿:

  如今尚未通过研究来分析恩格列净(empagliflozin)在儿科患病者中的药代动力学特点。

  【贮藏】

  密闭,不超过25℃保存

  详情请到 医疗 /news/

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