患病者吃时注意看依帕列净、恩格列净(empagliflozin)说明书-

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所属分类:疗效
摘要

  【恩格列净说明书】   【中文名】恩格列净   【英文名】 Empagliflozin   【别称】 依帕列净   【化学式】C23H27ClO7   【性

  【恩格列净(empagliflozin)说明书】

  【中文名】恩格列净(empagliflozin)

  【英文名】 Empagliflozin

  【别称】依帕列净

  【化学式】C23H27ClO7

  【性状】

  本品为淡黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

  【适应病症】

  本品适用于医治2型糖尿病。

  【规格】

  (1)10毫克;(2) 25 毫克。

  【服用方法服用剂量】

  推荐剂量:本品的推荐剂量是早晨10 毫克,每天一次,空腹或进食后给药。在耐受本品的患病者中,剂量能够延长至25 毫克(参见【临床实验】)。

  【不良反应】

  以下重要不良反应同时请参见【注意事情】:

  低血压

  酮症酸中毒

  急性肾损伤及肾功能损害

  尿脓毒症和肾盂肾炎

  合用胰岛素和胰岛素分泌促进剂相关低血糖

  【禁忌】

  对本品有严重超敏反应病史;重度肾损害、终末期肾脏病或透析

  【注意事情】

  低血压:

  本品可引发起血容量下降。使用本品后可能发生病症性低血压(参见【不良反应】),尤其是肾损害患病者、老年人、收缩压较低的患病者和接受利尿剂的患病者。开始使用本品前,应评估血容量下降情况,如有血容量下降,应纠正容量状态。开始医治后,应监控低血压的体征和病症,如遇预测期望可发生血容量下降的临床情况,应延长监控。

  酮症酸中毒:

  在接受钠-葡萄糖共转运体-2(SGLT2)抑制剂(包括恩格列净(empagliflozin))的1型和2型糖尿病患病者的面市后监控中曾报告酮症酸中毒,这是一种需要紧急住院医治的危及生命的严重疾病。吃本品的患病者中已有报告酮症酸中毒致命性病例。本品不适用于医治1型糖尿病患病者。

  接受本品医治的患病者,如出现与重度代谢性酸中毒一致的体征和病症,无论血糖水平怎样,均应评估酮症酸中毒情况。因为即使血糖水平低于250 毫克/dL,本品相关酮症酸中毒也可能存在。如果怀疑是酮症酸中毒,应停用本品,对患病者进行评价,并应及时开始医治。酮症酸中毒的医治可能需要胰岛素、输液和糖类置换。

  【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】

  妊娠期:根据动物数据显示存在肾脏不良反应,不建议在妊娠中期及晚后期使用本品。妊娠女人使用本品的数据有限,不足以确定与药品相关的重大出生缺陷及流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲及胎儿造成风险。在HbA1c >7%的孕前糖尿病女性患病者中,估计重大出生缺陷背景风险为6-10%,在HbA1c >10%的女性中达到20-25%。适用人群的估计流产背景风险未知。在美国普通人群中,临床认识到的妊娠中估计重大出生缺陷及流产背景风险区别约为2-4%和15-20%。

  疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险:妊娠期糖尿病控制不佳会延长母体出现糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、早产、死产及分娩一并发生的不良症状的风险。糖尿病控制不佳会延长胎儿出现重大出生缺陷、死产及巨大儿相关发病的风险。

  哺乳期:没有本品是否会随人类乳汁分泌、本品对哺乳期婴儿的影响或对乳汁生成的影响的信息。恩格列净(empagliflozin)可随哺乳大鼠的乳汁分泌。由于人类肾脏成熟是在子宫内和生后前2年内(可能发生哺乳期暴露)完成的,因此可能对人类肾脏发育造成风险。由于接受本品的哺乳期婴儿有可能发生严重不良反应,因此应告知女性,不建议在哺乳期使用本品。

  少儿使用药:尚未建立本品在年龄小于18岁的儿科患病者中的安全特性和有效性。

  老年使用药:不建议根据年龄进行本品剂量调整。在评估恩格列净(empagliflozin)用于改善2型糖尿病患病者的血糖控制的治疗效果的研究中,接受恩格列净(empagliflozin)医治的患病者共有2721例(32%)≥65岁,491例(6%)≥75岁。预测期望本品在肾损害的老年患病者中的降血糖治疗效果减少。接受安慰剂、恩格列净(empagliflozin)10毫克和恩格列净(empagliflozin)25毫克的75岁及75岁以上患病者中血容量不足相关不良反应的风险延长至2.1%、2.3%和4.4%。安慰剂组、恩格列净(empagliflozin)10毫克组和恩格列净(empagliflozin)25毫克组的75岁及75岁以上患病者中尿路感染的风险区别延长至10.5%、15.7%和15.1%。

  【药代动力学】

  吸收:恩格列净(empagliflozin)在健康志愿者和2型糖尿病患病者中的药代动力学特点未观察到具有临床意义的差异。口服给药后1.5小时时高达恩格列净(empagliflozin)的血浆峰浓度。之后,血浆浓度呈双相性减少,有快速分布相和相对缓慢的终末相。稳态平均血浆AUC和Cmax区别为1870 nmol·h/L和259 nmol/L(10 毫克 恩格列净(empagliflozin)每天一次医治)和4740 nmol·h/L和687 nmol/L(25 毫克 恩格列净(empagliflozin)每天一次医治)。在医治剂量范围内,恩格列净(empagliflozin)的全身暴露随剂量成比例延长。恩格列净(empagliflozin)的单次给药和稳态药代动力学参数相似,提示药代动力学随时间推移呈线性。

  与空腹状态相比,进食高脂肪和高热量餐后给予25 毫克恩格列净(empagliflozin)导致暴露稍低,AUC减少大约16%,Cmax减少大约37%。认为观察到的食物对恩格列净(empagliflozin)药代动力学的影响没有临床意义,恩格列净(empagliflozin)能够在进食后或空腹时给予。

  分布:根据群体药代动力学分析估计表观稳态分布容积为73.8 L。健康受试者口服[14C]-恩格列净(empagliflozin)溶液后,红细胞分区大约有36.8%,血浆蛋白结合为86.2%。

  代谢:人类血浆中没有检查到恩格列净(empagliflozin)的主要代谢物,最丰富的代谢物是三种葡糖苷酸共轭物(2-O-、3-O-和6-O-葡糖苷酸)。各代谢物的全身暴露不到药品相关全部物质的10%。体外研究表明,人体内恩格列净(empagliflozin)的主要代谢途径是通过尿苷5'-二磷酸-葡糖醛酸基转移扩散酶UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A9进行葡萄糖醛酸反应。

  【特别人群】

  肾损害:在轻度(eGFR:60 mL/min/1.73 m2至<90 mL/min/1.73 m2)、中度(eGFR:30 mL/min/1.73 m2至<60 mL/min/1.73 m2)和重度(eGFR:<30 mL/min/1.73 m2)肾损害患病者和肾衰竭受试者/终末期肾脏病(ESRD)患病者中,与肾功能正常的受试者相比,恩格列净(empagliflozin)的AUC区别上升大约18%、20%、66%和48%。中度肾损害和肾衰竭/ESRD受试者与肾功能正常患病者的恩格列净(empagliflozin)血浆峰水平相似。轻度和重度肾损害受试者恩格列净(empagliflozin)的血浆峰水平比肾功能正常受试者大约高20%。群体药代动力学分析发现,恩格列净(empagliflozi
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n)的表观口服清除率减少,同时伴随eGFR的减少,会导致药品暴露延长。但是,随尿液排泄的药品原型恩格列净(empagliflozin)百分比和尿糖排泄随eGFR减少而下降。

  肝损害:根据Child-Pugh分级,轻度、中度和重度肝损害受试者中,与肝功能正常的受试者相比,恩格列净(empagliflozin)的AUC区别延长大约23%、47%和75%,Cmax区别延长大约4%、23%和48%。

  【贮藏】

  密闭,不超过25℃保存。

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