降糖新星,恩格列净片与达格列净片——列净,类降糖药,其独特作用机制让你想不到

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降糖新星,恩格列净片与达格列净片——列净,类降糖药,其独特作用机制让你想不到 。
恩格列净:恩格列净片多少钱。降糖新星,恩格列净片与达格列净片——列净,类降糖药,其独特作用机制让你想不到经常有朋友来问:听说新型降糖药:达格列净、恩格列净等疗效特别好,他们能不能服用?不知道药副作用大不大?不知道这类药究竟好在什么地方?不知道能不能与其他的降糖药一起联合使用? 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂,是这几年才面市的新型口服降糖药,英文简写是SGLT-2抑制剂,降糖新星,恩格列净片与达格列净片——列净,类降糖药,其独特作用机制让你想不到因为这类药物的名称中都带有“列净”两个字,所以大家又喜欢把这类药称为“列净类”降糖药。最近几年这类药受到多个糖尿病指导、心衰指导的推荐,也受到众多专家、学者的赞誉。中国外的研究显示其降糖治疗效果强,与二甲双胍相当,且单独使用时不增加低血糖发生的危险。常见的不良反应相对较少。可单药或联合包括二甲双胍、胰岛素在内的其他降糖药进行治疗。非常适宜2-型糖尿病合并肥胖(尤其是脂肪肝) 、心血管疾病、慢性肾病的患病者应用。其代表药物有达格列净、恩格列净、卡格列净,其中达格列净经过谈判已经降低价格进入医保报销目录,随着价钱的减少,使用的人会越来越多,但是很多人对这类药物并不太熟悉,今天,我们一起来学习:降糖新“星”----钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂。SGLT-2抑制剂的独特降糖机制:是通过尿液把血糖排泄出体外的 在众多口服降糖药中,SGLT-2抑制剂与临床上绝大多数降糖药物不同,它是通过不同的途径直接减少血液中葡萄糖浓度达到降血糖的目的,它的降糖原理是:通过我们人体的血液过滤器——肾脏,把葡萄糖排泄掉的,也就是从小便中排出去,从而达到减少糖的目的。我们来看看它是怎样做到的。
肾脏 是人体的重要器官,它的基本功能之一是生成尿液,在尿液中,许多体内代谢产物和废物、毒物随着尿液排出体外;另一方面,肾脏还有重要的重新“选择”功能,它会将众多的有用物质,比如水、葡萄糖、氨基酸、钠离子、钾离子等等根据需要重新从尿液中吸收回血液循环中,这就是肾脏的重吸收功能。葡萄糖是人体内重要的能量物质,流经肾脏时,葡萄糖在被滤过后基本上都被重吸收回到血液循环中,继续发挥作用。
先解释一下:什么是肾糖阈?
肾糖阈是指:血糖逐渐上升至引发起尿糖时的血糖浓度。 血糖浓度越高于肾糖阈,从尿液中排出的糖分越多。有学者发现:家族性肾性糖尿患病者,由于 SGLT-2 和 SLC5A2 两种基因突变,导致肾糖阈下降,促使葡萄糖进入尿液并排出体外,但是引发低血糖等一并发生的不良症状的危险却极低。有SGLT2缺陷的患者,才有大量尿糖排出,则表明SGLT2主要参与了肾葡萄糖重吸收过程。由于葡萄糖不能自由通过细胞膜,这个重吸收过程是由葡萄糖转运蛋白来完成的,其中比较重要的是钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)和普通的葡萄糖转运体(GLUT) 。钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)共6种,其中分布于肾脏近曲小管的主要有SGLT1和SGLT2,而SGLT2是低亲和力、高转运力的转运蛋白,在葡萄糖的重吸收过程中其主要作用, ~90%葡萄糖被近曲小管S1段的钠葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)和葡萄糖转运体-2(GLUT2)重新转运进入血液中,而~10%被近曲小管S3段的钠葡萄糖协同转运蛋白-1(SGLT-1)和葡萄糖转运体-1(GLUT-1)重吸收入血,因而葡萄糖在肾脏滤过量和重吸收量维持平衡,基本无尿糖排出。正常人的肾糖阈低于2型糖尿病患病者(9.5 vs 10.9),即2型糖尿病患病者较健康人的肾糖阈上升15%。2型糖尿病患病者的葡萄糖重吸收率相比正常人增加了32%。2型糖尿病患病者肾糖阈上升,引发起葡萄糖重吸收增加,加重了高血糖状态。科研人员后来经过反复研究和实践,最终研制出钠-葡萄糖协同转运蛋白-2的抑制剂(SGLT-2 抑制剂)。SGLT-2抑制剂降糖的原理是:SGLT-2抑制剂,高选择性的作用于肾脏上的钠-葡萄糖协调转运蛋白-2,抑制其生理活性,减少肾糖阈,也就是:由于SGLT-2抑制剂和SGLT-2的亲和力远远大于葡萄糖和SGLT-2的亲和力,所以SGLT-2抑制剂就很容易与SGLT-2结合,阻断了葡萄糖与SGLT-2的结合,从而阻断了葡萄糖重新吸收进入血液循环的通道,预计抑制近端肾小管30-50%的葡萄糖重吸收,这样葡萄糖排泄增多,也就是通过尿液把血糖排出体外,导致血糖下降。不仅如此,由于SGLT-2抑制剂的作用,使尿糖浓度增高产生了渗透性利尿疗效,促进钠离子向远曲小管的输送,增加了尿钠排出,减少了体内水钠潴留,减少体内血容量,所以该类药物还有降压作用,并能通过减少葡萄糖的吸收,减少热量来减重。该类药的耐受性良好,降血糖疗效显著且持续时间长;此外,还具有降尿酸、保护心脏减少心血管疾病、保护肾脏有效减少蛋白尿等作用,对糖尿病肾病也有治疗作用。由于其降糖机制独立于胰岛β细胞之外,不依赖于胰岛素分泌的独特机制,因此能够和多种胰岛素依赖的降糖药物机制互补,可联合多种降糖药物,达到更好控制血糖。比如:1.和DPP-4抑制剂联合使用对于改善代谢、减轻体重和肾脏保护可能具有协同作用。2.和磺脲类药物及胰岛素联合可进一步减少患病者血糖, 并减轻患病者体重,但应注意低血糖的危险较安慰剂组高,可能需要调整前者的剂量。3.和二甲双胍联合使用,在减重方面有协同作用。4.和二甲双胍、DPP-4抑制剂三联,可有预测期望的减肥疗效及避免低血糖发作。5.和噻唑烷二酮类联合使用在控制体重和减轻水肿方面可机制互补。 SGLT-2抑制剂类药物有哪一些? 目前已经面市的有:达格列净、卡格列净、恩格列净、依格列净降糖新星,恩格列净片与达格列净片——列净,类降糖药,其独特作用机制让你想不到、鲁格列净以及托格列净。中国有3个药物面市:①达格列浄(安达糖);②恩格列净(欧唐静);③卡格列净(怡可安)。 中国面市的三种列净类药物的详细服用方法服用剂量如下表:SGLT-2抑制剂的药副作用?虽然SGLT-2抑制剂有很多优点,得到了众多指导和大咖们的推介,但仍然有其药副作用,尽管发生率很低,但在使用过程中依然需要加以注意,一定要在医生的指导下使用。1、尿路感染:生殖泌尿系统的感染危险增加2、糖尿病酮症酸中毒非常少见,以下患病者更需警惕:①1型糖尿病,外科手术、过度运动、心肌梗死、卒中、严重感染等应激状态;②长时间禁食或极低碳水化合物摄入;③联合使用胰岛素时胰岛素减量过快。
3、骨折及下肢截肢危险
4、该类药物有渗透性利尿作用,可能出现容量不足的相关病症;
5、可逆性轻度血肌酐上升、尿钙排泄量增加、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)轻度上升
6、膀胱功能异常及膀胱癌危险恩格列净治疗2型糖尿病患者_恩格列净(欧唐静)JARDIANCE。印度全球直邮药房:恩格列净说明书。

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